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Antidepresivos

Primero

MAO

La MAO (monoaminooxidasa) es una enzima que se encuentra en el cerebro y en otras partes del cuerpo. Su función principal es ayudar a descomponer y eliminar ciertos neurotransmisores, como la serotonina, la dopamina, y la norepinefrina. Estos neurotransmisores son químicos en el cerebro que juegan un papel crucial en la regulación del estado de ánimo, las emociones, y otros procesos mentales.

Serotonina: Está involucrada en la regulación del estado de ánimo, el sueño y el apetito.

Dopamina: Afecta la motivación, el placer, y el movimiento.

Norepinefrina: Ayuda a regular la respuesta al estrés, la atención, y la excitación.

La MAO descompone estos neurotransmisores para que no se acumulen en exceso. Sin embargo, en algunas personas, la descomposición rápida o excesiva de estos neurotransmisores puede contribuir a trastornos del estado de ánimo, como la depresión.

I-MAO

Los IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) son un tipo de medicamento utilizado principalmente para tratar la depresión. Funcionan bloqueando la acción de una enzima llamada MAO (monoaminooxidasa).

¿Cómo Funcionan los IMAO?

MAO es una enzima que descompone neurotransmisores como la serotonina, la dopamina, y la norepinefrina. Estos neurotransmisores son fundamentales para regular el estado de ánimo, las emociones, y otras funciones cerebrales.

Cuando la MAO descompone estos neurotransmisores, sus niveles en el cerebro disminuyen.

Los IMAO inhiben (bloquean) la acción de la MAO, lo que significa que menos de estos neurotransmisores son descompuestos. Como resultado, los niveles de serotonina, dopamina, y norepinefrina aumentan en el cerebro.

Este aumento en los neurotransmisores puede ayudar a mejorar los síntomas de la depresión y otros trastornos del estado de ánimo, porque estas sustancias químicas son importantes para sentirnos bien y mantener un equilibrio emocional.

Usos de los IMAO

Aunque efectivos, los IMAO no son el tratamiento de primera línea debido a sus posibles interacciones con ciertos alimentos y otros medicamentos, lo que puede causar efectos secundarios serios.

Se suelen recetar cuando otros antidepresivos no han sido efectivos.

En resumen, los IMAO son medicamentos que bloquean la enzima MAO para aumentar los niveles de neurotransmisores clave en el cerebro, lo que puede ayudar a tratar la depresión y otros trastornos del estado de ánimo.

Efecto Inhibidor

Efecto inhibidor: Un medicamento con efecto inhibidor bloquea o reduce la actividad de una sustancia o proceso en el cuerpo. Por ejemplo, un inhibidor de la serotonina bloquea la reabsorción de serotonina, aumentando su disponibilidad en el cerebro.

Efecto Antagonista

Efecto antagonista: Un medicamento con efecto antagonista actúa bloqueando la acción de una sustancia en el cuerpo al unirse a un receptor específico. En lugar de permitir que una sustancia natural (como un neurotransmisor) se una al receptor y cause un efecto, el antagonista se une al receptor y lo bloquea. Esto impide que la sustancia natural ejerza su efecto.

Norepinefrina (NE)

Ayuda a regular la respuesta al estrés, la atención, y la excitación.

Serotonina (5HT):

Están involucradas no sólo en la regulación del ánimo, sino también en la presencia de rumiaciones, pensamientos obsesivos, compulsiones, la memoria, la ansiedad y la impulsividad. Su modulación es importante para el tratamiento de la depresión, ansiedad y los trastornos obsesivo-compulsivos.

Noradrenalina (NA):

Asociada al estado de alerta y vigilancia, la capacidad de concentración, la sensación de energía y en conjunto con la dopamina de la atención. Su modulación mejora la cognición a nivel prefrontal y es de utilidad para tratar los trastornos por déficits atencionales.

Dopamina (DA): RESUMIR

Es un neurotransmisor que no se asocia únicamente a los estados depresivos, sino que cumple funciones múltiples. Es una vía importante del sistema de recompensa, se asocia a la motivación y, como se mencionó previamente, con la atención. No sólo cumple funciones mentales superiores, sino que además se asocia a funcionamiento adecuado del sistema endócrino y del sistema motor. Su falta en neurología se asocia a patologías como la enfermedad de Parkinson o ciertos tipos de trastornos neurocognitivos.

Clasificación de los antidepresivos

1. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Actúan inhibiendo a la MAO e impidiendo, por lo tanto, que la misma pueda ejercer su acción: promoviendo el aumento en la disponibilidad de la monoaminas. El aumento de los neurotransmisores de los tres subsistemas monoaminérgicos implicados en la depresión los hacen una de las opciones más eficaces, pero no necesariamente la opción más segura por los efectos adversos. La enzima MAO es inhibida por un fármaco IMAO y se produce acumulación de sus sustratos.

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Aunque la inhibición de la MAO no explica en forma completa los efectos antidepresivos de estas sustancias, en buena parte esto es así. Sin embargo, el tema merece alguna consideración mayor, que procuraremos hacer de manera sencilla para favorecer la claridad expositiva. La unión entre la enzima y el sustrato puede ser de naturaleza reversible o irreversible y, además hay que tener en cuenta que existen dos tipos de MAO, la A y la B. Los primeros fármacos de este grupo fueron descubiertos accidentalmente, pues eran drogas utilizadas en el tratamiento de la tuberculosis. Estas sustancias se unen de manera irreversible a ambos tipos de MAO. Más adelante aparecieron moléculas que se unen en forma reversible, y además, con propiedades de selectividad sobre uno u otro tipo de MAO. Es necesario saber que la dopamina, noradrenalina, adrenalina, y serotonina son sustratos de la MAO-A, que sería la de mayor implicación en la depresión. La MAO-Bsólo se encarga de la degradación de la dopamina, y su inhibición no es efectiva para el tratamiento de la depresión (aunque que se utiliza por ejemplo en el tratamiento de otras enfermedades tales como la enfermedad de Parkinson). En la Tabla 2 enumeramos las principales diferencias entre estas enzimas.

MAO-A - Serotonina Noradrenalina / adrenalina Dopamina Tiramina

MAO-B - Dopamina Tiramina Feniletilamina

2. Antidepresivos tricíclicos clásicos

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3. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

4. Inhibidores mixtos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRS)

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Los seis ISRS tienen el mismo principio farmacológico principal: inhibición selectiva y potente de recaptación de serotonina.

5. Inhibidores mixtos de la recaptación de noradrenalina y dopamina

Suele llamarse a este grupo inhibidores duales o antidepresivos duales, denominación confusa pues la propiedad dual de actuar sobre dos sistemas de neurotransmisores

➔ Venlafaxina

La venlafaxina es una droga interesante por sus propiedades farmacodinámicas. Actúa como inhibidor 5HT a dosis baja, extiende su acción a la bomba de NA a dosis mayores y, hasta es, aunque débil, un inhibidor, también en dosis altas, de la recaptura de dopamina.

➔ Desvenlafaxina

Duloxetina

La duloxetina tiene una propiedad sumamente atractiva: la de ser antiálgica (reducir el dolor).

6. Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRN)

atomoxetina

Utiliza en el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).

Inhibe: Noradrenalina

Moléculas que tienen acción inhibidora del NET.

Net:

Los medicamentos que inhiben el NET (como algunos antidepresivos y estimulantes) bloquean esta recaptación, lo que resulta en niveles más altos de norepinefrina en el cerebro. Esto puede ser beneficioso para tratar trastornos del estado de ánimo, como la depresión, y para mejorar la atención en el caso del TDAH.

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Antidepresivos con otro mecanismo de acción (antidepresivos atípicos)

Tablas

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IMAO

Tranilcipromina (Parnate) (combinado con otras drogas se encuentra en Cuait D, Stelapar)

Tricíclicos

Imipramina (Tofranil, Elepsin CL)

Clomipramina (Anafranil)

Amitriptilina (Tryptanol, Uxen Retard)

Nortriptilina (Karile)

Doxepina (Doxederm)

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Fluoxetina (Prozac, Foxetin, Neupax, Saurat)

Sertralina (Zoloft, Atenix, Irradial, Insertec)

Paroxetina (Paxil, Aropax, Psicoasten, Meplar, Neurotrox)

Citalopram (Seropram, Psiconor, Humorap, Zentius)

Escitalopram (Lexapro, Meridian)

Inhibidores mixtos de la recaptación de noradrenalina y serotonina

Venlafaxina (Efexor, Elafax, Sesaren)

Milnacipran (Dalcipran, Ixel)

Duloxetina (Cymbalta, Duxetin)

Inhibidores mixtos de la recaptación de noradrenalina y dopamina

Bupropion (Wellbutrin SR, Odranal)

Antidepresivos con otro mecanismo de acción

Mianserina (Lerivon)

Mirtazapina (Remeron, Comenter, Noxibel)

Trazodone (Taxagon AD)

Tianeptina (Stablon)

Table

Table

Name

Wikipedoa

Name

Column 2

Inibhe

Tratamiento

Column 3

Notes

Wikipedoa

IRSNs

Venlafaxina

Serotonina

Noradrenalina / Norepirefrina

Depresivo Mayor

Ansiedad generalizada

Fobia Social

Trastorno de panico

síntomas vasomotores

Open

IRSNs

Desvenlafacina

Serotonina

Noradrenalina / Norepirefrina

Trastorno de ansiedad

Depresivo Mayor

Open

IRSNs

Milnacipran

Serotonina

Noradrenalina / Norepirefrina

Fibromialgia

Depresion

Open

IRSNs

Duolexitana

Serotonina

Noradrenalina / Norepirefrina

Dopamina-Leve

Depresivo Mayor

Fibromialgia

Neuropatia diabetica

Ansiedad generalizada

Agorafobia

Trastorno de panico

Open

IRSNs

Levomilnacipran

Serotonina

Noradrenalina / Norepirefrina

Depresivo Mayor

Open

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